長春應化所Chemical?Science:富含類酚基團的石墨烯量子點用于治療急性腎損傷
背景介紹
急性腎損傷(AKI)是一種以喪失腎臟排泄功能為特征的綜合征,具有極高的死亡風險。盡管在研究AKI的發病機理上已取得了重大的進展,但目前尚未開發出可以有效改善AKI的特異性療法。在AKI期間,腎臟中的活性氧物種(ROS)的過量生成被認為是導致腎衰竭的主要原因。因此,通過抗氧化治療可以有效地在AKI過程中保護腎功能。盡管小分子抗氧化劑在緩解造影劑引起的腎臟損傷中顯示出了積極的作用,但其較差的生物利用率以及不令人滿意的腎臟靶向性阻礙了它們在其他類型AKI中的應用。此外,具有高腎臟靶向性和高抗氧化活性的超小納米材料已經成為治療AKI的新型候選藥物。與小分子藥物相比,這些具有合理尺寸的超小納米粒子可以在腎臟中保留更長的時間,具有更好的靶向能力。然而,迄今為止,開發用于腎病的抗氧化納米平臺仍處于其起步階段。因此,設計具有高抗氧化活性,高腎臟靶向性,以及高生物相容性的新型納米平臺用于AKI的抗氧化治療仍具挑戰性。
成果簡介
近日,中國科學院長春應用化學研究所的任勁松研究員和曲曉剛研究員報道了一種具有高腎臟靶向性的富含類酚基團的石墨烯量子點(h-GQDs),用于AKI的抗氧化治療。和天然的酚類抗氧化劑類似,h-GQDs上的類酚基團被證明是其清除ROS過程中的活性位點。進一步的機理研究表明,石墨烯結構上的類酚基團的抗氧化能力會被其附近的羰基所顯著抑制,卻可以被其他相鄰的類酚基團所協同增強。因此,h-GQDs的高抗氧化活性源自于其表面所含有的特定含氧官能團,包括大量的類酚基團以及極少的羰基基團。得益于其合理的尺寸,這些h-GQDs可以在AKI小鼠的腎臟中聚集超過72小時,有效地保護腎功能,而不產生顯著的毒性。
圖文導讀
圖1:h-GQDs的抗氧化機制及其用于AKI的抗氧化治療。
圖2:h-GQDs可以有效清除各種ROS。
圖3:通過DFT計算探究h-GQDs的抗氧化機理。
圖4:h-GQDs可以在AKI小鼠的腎臟中聚集超過72小時,有效地保護腎功能。
總結
通過研究石墨烯量子點的抗氧化機制,開發了高性能的富含類酚基團的石墨烯量子點用于AKI的抗氧化治療。該成果以Phenol-like group functionalized graphene?quantum dots structurally mimicking natural?antioxidants for highly efficient acute kidney injury?treatment發表在Chemical Science上,文章第一作者為中科院長春應用化學研究所的博士研究生王歡,通訊作者為中科院長春應用化學研究所的任勁松研究員和曲曉剛研究員。
文章鏈接:https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2020/SC/D0SC03246H#!divAbstract
本文由作者團隊供稿。
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